利他林✍️

利他林（Methylphenidate），别名哌甲酯、哌醋甲酯、利太林，，西药名，是一种中枢兴奋药，用于治疗注意缺陷多动障碍；发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷；消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制；治疗抑郁症；还可用于急性呼吸衰竭和各种原因引起的呼吸抑制。

利他林最常见不良反应为食欲减退。其他不良反应有口干、头晕、头痛、失眠、嗜睡、运动障碍、恶心、神经质、皮疹、心律失常、心悸病等。有些不良反应仅在服药初期出现，坚持服药可自动消失。对该药过敏、严重焦虑、紧张、激动、过度兴奋、青光眼、有抽动秽语综合征病史者、患结构性心脏病或其他严重心脏病患者禁用。6岁以下儿童、妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用。

有药物滥用史者及乙醇成瘾者慎用利他林，长期滥用可导致耐受性和精神依赖性。滥用者一旦停药可导致严重的抑郁。

医学用途

适应证

1.用于治疗注意缺陷多动障碍（儿童多动综合征，轻度脑功能失调）。

2.治疗发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷。消除催眠药引起的嗜睡、倦怠及呼吸抑制。

3.国外报道，尚可用于治疗抑郁症。

4.可用于急性呼吸衰竭和各种原因引起的呼吸抑制。

用法用量

1.口服。成人：一次10mg，一日2~3次。餐前45分钟服用。老年人：应从小剂量给起，并酌情增减药物剂量。6岁以上儿童：开始每次口服5mg，一日2次，于早饭及午饭前服。以后根据疗效调整剂量，每周递增5~10mg，一日总量不超过40mg。

2.控释片：每日1次。作用可持续12小时，应在早晨服药，可于餐前或餐后服用。整片用水送下，不能咀嚼、掰开或压碎。推荐起始剂量为每日1次18mg。以后根据疗效调整剂量，每周可增加剂量18mg，最高剂量不应超过54mg。

3.皮下、肌内注射或缓慢静脉注射：每次10~20mg。

制剂与规格

1.片剂：每片5mg；10mg；20mg。控释片：18mg；36mg。

2.注射剂：每支20mg（1ml）。

药理机制

该药为哌啶衍生物，是中枢神经兴奋药。通过拮抗中枢神经系统内DA和NA转运体，起到抑制DA和NA的再摄取的作用：并增加这些单胺递质释放至神经元间隙。能提高精神活动、促使思路敏捷，解除疲劳，精神振作，可对抗抑郁症。作用比苯丙胺弱，毒副作用亦较少。该药亦为呼吸兴奋剂，小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，大量时直接兴奋延髓呼吸中枢，作用较温和。

药代动力学

利他林吸收迅速，成人口服该药后，利他林血浆浓度迅速升高，在1~2h达到初始最大值，随后几小时内平稳升高，6~8h达到血浆浓度峰值。然后其血浆浓度开始逐渐下降，半衰期约为3.5h。90%的药物经尿排泄，尿中主要的代谢物为α苯基哌啶冰醋，此代谢物几乎无药理学药用，约占剂量的80%。主要在肝脏代谢。极量＜40mg/d。

风险与禁忌

不良反应

不良反应与剂量有关。一般日量在30mg以内不良反应很少。

1.最常见不良反应为食欲减退。其他不良反应有口干、头晕、头痛、失眠、嗜睡、运动障碍、恶心、神经质、皮疹、心律失常、心悸病等。有些不良反应仅在服药初期出现，坚持服药可自动消失。

2.该药可致依赖性。

禁忌证

1.对该药过敏、严重焦虑、紧张、激动、过度兴奋、青光眼、有抽动秽语综合征病史者、患结构性心脏病或其他严重心脏病患者禁用。

2.6岁以下儿童、妊娠期妇女和哺乳期妇女禁用。

注意事项

1.警示：该药应慎用于有药物依赖史或酒精依赖史的患者。长期滥用会导致明显的耐受性和精神依赖，并伴随不同程度的行为失常。尤其是在非肠道途径滥用药物时，可引起明显的精神病性发作。

2.兴奋剂治疗伴有双相情感障碍的注意缺陷障碍患者时应该特别谨慎，因为可能诱导这些患者的混合/躁狂性发作。

3.该药不建议用于治疗严重抑郁，以及防止或治疗生理性疲劳。

4.癫痫、高血压、精神病患者（处于兴奋性症状期间）慎用。

5.如果出现神经精神兴奋性症状增多，或者其他严重不良反应，可逐渐减量，直到不良反应消失。

6.为了延缓耐药性的产生或减少不良反应，在患儿不上学的期间（节假日）可以停药。但如果病情严重，不但影响学习，也影响其日常活动者，则应每日服药。

7.餐前给药能减少畏食的发生。傍晚以后宜避免服药，以免引起失眠。

8.用药前及用药期间应当检查或监测血压、心电图、血常规，记录患儿的生长发育状况，包括身高体重等。如患儿未按预期生长或增加体重，应中断治疗。

9.运动员慎用。

药物相互作用

1.该药禁与MAOIs（单胺氧化酶抑制剂）合用。服用MAOIs者，应在停药2周后再用该药。

2.与中枢神经系统兴奋剂、盐酸肾上腺素受体激动剂合用，两者的作用叠加，可诱发紧张、焦虑、失眠、惊厥发作、心律失常等。

4.与抗M-胆碱能受体药物合用，增强该类药物的药效。

5.与卤代麻醉剂合用，会引起血压的突然升高。

6.该药可抑制香豆素类抗凝药、抗癫痫药（苯巴比妥类、苯妥英类、扑米酮）、抗抑郁药（TCAs和SSRIs）、保泰松等的代谢，增加上述药物的血药浓度，甚至导致与上述药物有关的中毒反应。

药物成瘾与药物滥用

有药物滥用史者及乙醇成瘾者慎用，长期滥用可导致耐受性和精神依赖性。滥用者一旦停药可导致严重的抑郁。

临床新用途

1.遗传性过敏性皮炎：口服本品10mg/d，每天加量5mg，直至止痒或总量达45mg/d，连用2周，有效率84%。

2.儿童遗尿症：年龄＜7岁给5~10mg，>8岁给10~15mg，睡前2h顿服。

3.巴比妥类药物中毒：静脉注射或肌内注射本品10mg，可重复，以对抗前者的过度镇静作用。

化学信息

分子式：C14H19NO2

分子量：233.31

结构式：

物理化学性质：常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末：无臭。在水或甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在三氯甲烷中微溶，在丙酮中几乎不溶。

贮藏

密封、避光贮于室温。

参考资料

利他林.国家药品监督管理局.2025-06-03

methylphenidate.pubchem.2025-06-06