戈舍瑞林✍️

戈舍瑞林（Goserelin），商品名为Zoladex，是一种合成的促黄体生成素释放激素类似物，属于GnRH激动剂。该药物通过抑制垂体促黄体生成激素的分泌，导致男性血清睾酮和女性血清雌二醇水平下降，停药后可逆。戈舍瑞林在男性患者中可使睾酮浓度降低至去势水平，女性患者中可使雌二醇浓度维持在绝经后水平。该药物具有几乎完全的生物利用度，每4周使用一次注射埋植剂，可保持有效血药浓度，无组织蓄积。戈舍瑞林的蛋白结合能力较差，肾功能正常时血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全时半衰期延长，但对每月使用埋植剂的患者影响小，无需改变用量。肝功能不全的患者中，药代动力学无明显变化。戈舍瑞林于1976年获得专利，1987年批准用于医疗用途，并被列入世界卫生组织的基本药物清单。