羟喜树碱✍️

羟喜树碱（Hydroxycamptothecin）为从珙桐科落叶植物喜树的种子或根皮中提出额一种生物碱。喜树碱因泌尿系统毒性大，临床应用受到限制。本品为喜树碱的羟基衍生物，作用机制与喜树碱相似，但毒性较小。本品是DNA合成抑制剂，实验研究表明主要作用于DNA合成期（即S期），对G0期细胞没有作用，对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制脱氧核糖核酸拓扑异构酶Ⅰ。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药、动物实验显示其抗瘤谱广。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。

羟喜树碱在血液中的清除过程呈双相曲线，两相生物分别为4.5分钟和29分钟。给药后1小时，胆囊、小肠内容物维持浓度最高，其次为癌细胞，其他依次为骨髓、胃、肺等器官。静脉注射的羟喜树碱主要从胆汁排泄，通过粪便排出体外。24小时排出量胃39%，从粪便中排出29.6%，尿液中排出不到9%，癌细胞中24小时内保持稳定水平。